Zoplimax - Información, expertos y preguntas frecuentes

Indicaciones
ZOPLIMAX está indicado en el tratamiento del insomnio crónico o transitorio.

Tipo
Hipnótico no benzodiazepínico.

Descripción
El principio activo de ZOPLIMAX, eszopiclona, es un hipnótico no benzodiazepínico cuya estructura química no está relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitúricos y otras drogas con propiedades hipnóticas conocidas. Es el isómero S de la zopiclona, molécula racémica constituida por dos enantiómeros: La forma R-Zopiclona, la cual carece de una actividad farmacológica importante (al contrario interfiere con la interacción del receptor al isómero S), y el enatiómero S, eszopiclona, la fracción molecular que ofrece el efecto terapéutico. ZOPLIMAX, eszopiclona, es el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento a largo plazo del insomnio. Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX, no se conoce con exactitud, pero se estima que interactúa con los receptores GABA localizados en la cercanía de los receptores a las benzodiazepinas. Se considera un agonista de los receptores GABA tipo A (GABA-A) actuando de forma similar a las benzodiacepinas sin serlo. En definitiva se estima que la eszopiclona: Incrementa la actividad del GABA, Acorta el tiempo de la inducción del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos. En estudios con seis meses de observación no se han presentado casos de tolerancia al efecto hipnótico. Farmacocinética: La eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX, luego de su administración oral es rápidamente absorbida. Se une a las proteínas plasmáticas en un 52 a 59%. Es extensamente metabolizada en hígado por oxidación y demetilación. El principal metabolito formado tiene baja afinidad por los receptores GABAérgicos. Más del 75% de la sustancia administrada, como metabolitos, es excretado por vía renal. Posee una vida media aproximadamente de 5 a 7 horas. La administración con, o inmediatamente después de una comida grasa disminuye la tasa de absorción. En los mayores a 65 años presenta un aumento del 41% en el área bajo la curva (AUC). Su vida media de eliminación es prolongada, a 9 h. En pacientes con insuficiencia hepática severa el AUC se puede duplicar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes de la tableta, embarazo, lactancia y menores de 18 años. No administrarlo en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria o hepática. Pacientes que requieran ánimo vigilante. Evitar el uso concomitante con alcohol y otros depresores del S.N.C. Úsese con precaución en pacientes geriátricos, la administración no debe pasar las 3 semanas. Se recomienda iniciar el tratamiento con la menor dosis efectiva, especialmente en los adultos mayores. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como ketoconazol o sustancias depresoras del CNS.