Seramar levosalbutamol - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Broncodilatador (Antes Levomar).

Descripción
El SERAMAR Levosalbutamol es un agonista selectivo del receptor b2- adrenérgico. Posee una rápida y potente acción relajante del músculo liso bronquial (bronco dilatación) que le hace de utilidad en el tratamiento de Asma y EPOC. La molécula del Salbutamol (Albuterol) posee un átomo de carbono asimétrico (quiral) y está representado como una mezcla de dos isómeros:El isómero R (Levosalbutamol) al ser un análogo de la adrenalina posee potente actividad estimulante del receptor ß2 adrenérgico, lo que le confiere propiedades broncodilatadoras y protectoras recibiendo la denominación de eutómero. El isómero S (S -Salbutamol o dextrosalbutamol) carece de actividad sobre el receptor ß2 y se lo denomina distómero. Además a la forma S se le considera causante de los efectos de tipo paradójico (obstrucción de la vía aérea). Durante muchos años se ha utilizado el salbutamol como medicamento broncodilatador en su mezcla racémica total, es decir, con ambos isómeros (S - R). Luego de la realización de estudios farmacológicos y clínicos se ha logrado desarrollar una formulación isoméricamente pura (R - Salbutamol: levosalbutamol), sacando de la mezcla racémica el isómero S - Salbutamol, logrando así una formulación terapéuticamente activa y con muchos menos efectos secundarios. Con el isómero R del Salbutamol se ha logrado una nueva solución por vía inhalatoria para el tratamiento y/o prevención del broncoespasmo (SERAMAR -LEVOSALBUTAMOL). Su mecanismo de acción es similar al de otros agonistas de los receptores b2 adrenérgicos. La diferencia del Levosalbutamol con los ß -agonistas convencionales radica en los escasos efectos secundarios y paradojales. La activación de los receptores b2 adrenérgicos del músculo liso bronquial es seguida por la activación de la enzima adenilciclasa y el consiguiente aumento de la concentración intracelular de AMPc (Adenosín monofosfato cíclico) que lleva a la activación de la protein- quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio iónico intracelular, ocasionando la relajación del músculo liso bronquial y, por consiguiente, la broncodilatación. El Levo-salbutamol, relaja el músculo liso en toda la vía aérea, desde la tráquea hasta los bronquíolos terminales, aliviando la broncoconstricción independientemente del espasmógeno involucrado, protegiendo de esa manera contra la acción de cualquier agente broncoconstrictor. El aumento de las concentraciones de AMPc se asocia con la reducción de la liberación de mediadores mastocitarios inflamatorios en la vía aérea. Perfil Farmacodinámico: SERAMAR Levosalbutamol posee dos veces más afinidad de unión a receptores que el Salbutamol racémico y, aproximadamente 100 veces más afinidad que S-Salbutamol. En estudios realizados ha quedado demostrado que SERAMAR Levosalbutamol ha disminuido en forma considerable la respuesta a los espasmógenos (acetilcolina e histamina), mientras que S - Salbutamol demostró ser inefectivo. Estos resultados sugieren que el efecto broncodilatador del Salbutamol racémico lo posee el R - Salbutamol. Existe evidencia clínica de que los agonistas b2 adrenérgicos (Salbutamol racémico y Levosalbutamol) además de su acción broncodilatadora poseen actividad antiinflamatoria pues ambos suprimen la activación del eosinófilo mientras que S- Salbutamol potencia esta activación. SERAMAR Levosalbutamol evita el aumento de la permeabilidad vascular inducida por Histamina. Otro de los hallazgos en las experiencias clínicas realizadas: se comprobó que S-Salbutamol eleva los niv