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Tipo
Antiemético.
Descripción
Farmacología: ondansetrón es un antagonista potente y selectivo de los receptores 5-HT3 de serotonina. El mecanismo de acción preciso mediante el cual suprime las náuseas y el vómito, es desconocido. Ondansetrón bloquea la estimulación de los receptores de serotonina en las vías aferentes del nervio vago, provocada por la liberación de serotonina desde el intestino delgado, después de la quimio o radioterapia. Esta estimulación también puede ser producida por liberación de serotonina en el área póstuma, localizada en el techo del cuarto ventrículo, inhibiendo la emesis generada a partir del SNC. De esta manera, la acción de ondasetron en el manejo de las náuseas y el vómito, se ejercería a nivel de receptores de serotonina centrales y periféricos. Farmacocinética: la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 60%, debido principalmente a metabolismo hepático de primer paso. Ondansetrón se distribuye ampliamente en el organismo, principalmente unido a proteínas (70-75%). Es metabolizado casi totalmente en el hígado a través de diversas vías, y menos del 5% de la dosis inicial es excretada por la orina sin cambios. En pacientes ancianos puede aumentar la biodisponibilidad y disminuir la depuración, debido fundamentalmente a una menor actividad hepática. La vida media final de eliminación es de aproximadamente 3 horas en pacientes jóvenes, pudiéndose prolongar a 5 horas en pacientes de edad avanzada o con daño renal. Los pacientes con daño hepático severo pueden mostrar una biodisponibilidad del 100%, con un aumento en la vida media de eliminación que puede llegar a ser de 15 a 32 horas en estos pacientes, y en los niños (donde también disminuye la depuración) se debe hacer ajuste de la dosis.
Antiemético.
Descripción
Farmacología: ondansetrón es un antagonista potente y selectivo de los receptores 5-HT3 de serotonina. El mecanismo de acción preciso mediante el cual suprime las náuseas y el vómito, es desconocido. Ondansetrón bloquea la estimulación de los receptores de serotonina en las vías aferentes del nervio vago, provocada por la liberación de serotonina desde el intestino delgado, después de la quimio o radioterapia. Esta estimulación también puede ser producida por liberación de serotonina en el área póstuma, localizada en el techo del cuarto ventrículo, inhibiendo la emesis generada a partir del SNC. De esta manera, la acción de ondasetron en el manejo de las náuseas y el vómito, se ejercería a nivel de receptores de serotonina centrales y periféricos. Farmacocinética: la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 60%, debido principalmente a metabolismo hepático de primer paso. Ondansetrón se distribuye ampliamente en el organismo, principalmente unido a proteínas (70-75%). Es metabolizado casi totalmente en el hígado a través de diversas vías, y menos del 5% de la dosis inicial es excretada por la orina sin cambios. En pacientes ancianos puede aumentar la biodisponibilidad y disminuir la depuración, debido fundamentalmente a una menor actividad hepática. La vida media final de eliminación es de aproximadamente 3 horas en pacientes jóvenes, pudiéndose prolongar a 5 horas en pacientes de edad avanzada o con daño renal. Los pacientes con daño hepático severo pueden mostrar una biodisponibilidad del 100%, con un aumento en la vida media de eliminación que puede llegar a ser de 15 a 32 horas en estos pacientes, y en los niños (donde también disminuye la depuración) se debe hacer ajuste de la dosis.
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