Isotretinoina colmed - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Antiacné oral.

Descripción
Retinoide para el tratamiento del acné.

Propiedades
Acción farmacológica: la isotretinoína es un estereoisómero del ácido holo-trans-transretinoico (tretinoína). Es muy eficaz en la terapéutica del acné porque actúa sobre todos los factores etiológicos de la enfermedad: producción de sebo, comedogénesis, colonización del conducto por P. acnes. El mecanismo exacto de acción de la isotretinoína no ha sido aún esclarecido en detalle, pero se ha establecido que la mejoría observada en el cuadro clínico del acné severo está asociada con la suspensión dosis dependiente de la actividad de la glándula sebácea y la reducción histológicamente demostrada en el tamaño de la misma. Por otra parte, se ha establecido el efecto antiinflamatorio dérmico de la isotretinoína. Eficacia: la hipercornificación del revestimiento epitelial de la unidad pilosebácea conduce al desprendimiento de los corneocitos en el interior del conducto y al bloqueo por queratina y exceso de sebo. Esto es seguido por la formación de un comedón y eventualmente, lesiones inflamatorias. La isotretinoína inhibe la proliferación de los sebositos y parece actuar en el acné mediante el restablecimiento de un ordenado programa de diferenciación. El sebo constituye el principal sustrato para el crecimiento de P. acnes, de modo que al reducirse la producción del mismo se inhibe la colonización bacteriana del conducto. Farmacocinética: dado que la farmacocinética de la isotretinoína y sus metabolitos son lineales, sus concentraciones plasmáticas durante la terapia pueden ser pronosticadas a partir de los datos de una dosis única. Esta propiedad también proporciona alguna evidencia de que la actividad de las enzimas que metabolizan drogas hepáticas no es inducida por la isotretinoína. Absorción: la absorción de la isotretinoína del tracto gastrointestinal es variable; la biodisponibilidad absoluta no ha sido determinada, dado que el compuesto no está disponible como preparación intravenosa para uso humano; pero la extrapolación de estudios realizados en perros podría sugerir una biodisponibilidad sistémica absolutamente baja y variable. En los pacientes con acné estable el pico de concentración sanguínea (Cmáx) de 310ng/ml (rango: 188-473ng/ml) fue observado 2-4 horas después de la dosis de 80mg/día de isotretinoína en condiciones de ayuno. Las concentraciones plasmáticas de isotretinoína son de alrededor de 1,7 veces las de las concentraciones sanguíneas debido a la débil penetración de la isotretinoína en los eritrocitos. Cuando la isotretinoína es tomada con alimentos, la biodisponibilidad se duplica en relación a las condiciones de ayuno. Distribución: la isotretinoína se liga extensamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,9%); por lo tanto, la fracción libre (farmacológicamente activa) de la isotretinoína es menor de 0,1% por encima del amplio espectro de las concentraciones terapéuticas. El volumen de distribución de la isotretinoína en los seres humanos no ha sido determinado, dado que este principio activo no está disponible como preparación intravenosa para uso humano. Las concentraciones sanguíneas en estado de equilibrio (Cmín) de la isotretinoína en los pacientes con acné grave tratados con 40mg dos veces por día oscilan entre 120-200mg/ml; la concentración de 4-oxo-isotretinoína en estos pacientes fue 2-5 veces más alta que las concentraciones de isotretinoína. Se dispone de escasa información en seres humanos sobre la distribución de la isotretinoína en los tejidos. Las concentraciones de isotretinoína en la epidermis son solamente la mitad de las plasmáticas. Metabolismo: dado que la isotretinoína y