Imuran - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Imuran
Tipo
Agente inmunosupresor.
Descripción
Farmacocinética: Absorción: Cuando se administra vía oral, la azatioprina parece experimentar una absorción óptima de las vías gastrointestinales superiores. Distribución: Los estudios realizados en ratones con 35S-azatioprina no mostraron concentraciones excepcionalmente altas en algún tejido en particular, pero se encontró una pequeña cantidad de 35S en el encéfalo. Los nucleótidos formados en el metabolismo de la azatioprina no atraviesan las membranas celulares, por lo que no circulan en los líquidos corporales. Metabolismo: La azatioprina sufre una rápida degradación in vivo a 6-MP y a una fracción metil-nitroimidazol. La 6-MP atraviesa rápidamente las membranas celulares y se convierte intracelularmente en varios tioanálogos de la purina, los cuales incluyen al nucleótido activo principal: el ácido tioinosínico. La velocidad de conversión varía de una persona a otra. La oxidación de la 6-MP al metabolito inactivo, el ácido tioúrico, es realizada por la oxidasa de xantina, la cual es una enzima inhibida por el alopurinol. Eliminación: La 6-MP se elimina principalmente como un metabolito inactivo oxidado, el ácido tioúrico, independientemente de que sea directo o se derive in vivo de la azatioprina. Farmacodinamia: Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la azatioprina no ha sido completamente determinado, por lo que se han sugerido varios mecanismos: 1. Liberación de 6-mercaptopurina (6-MP) que actúa como un antimetabolito de las purinas. 2. Posible bloqueo de los grupos -SH por alquilación. 3. Inhibición de la biosíntesis del ácido nucleico por diferentes vías, lo que previene la proliferación de las células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune. 4. Daño al ácido desoxirribonucléico (ADN) a través de la incorporación de tioanálogos de la purina. Efectos farmacodinámicos: La azatioprina es un derivado imidazol de la 6-mercaptopurina (6-MP). La actividad de la fracción metilnitroimidazol, un metabolito de la azatioprina, aún no se define con claridad. Sin embargo, en varios sistemas parece modificar la actividad de la azatioprina, en comparación con la de la 6-MP. Las concentraciones plasmáticas de azatioprina y 6-MP no se correlacionan óptimamente con la eficacia terapéutica o la toxicidad de la azatioprina, por lo que carecen de valor pronóstico.
Agente inmunosupresor.
Descripción
Farmacocinética: Absorción: Cuando se administra vía oral, la azatioprina parece experimentar una absorción óptima de las vías gastrointestinales superiores. Distribución: Los estudios realizados en ratones con 35S-azatioprina no mostraron concentraciones excepcionalmente altas en algún tejido en particular, pero se encontró una pequeña cantidad de 35S en el encéfalo. Los nucleótidos formados en el metabolismo de la azatioprina no atraviesan las membranas celulares, por lo que no circulan en los líquidos corporales. Metabolismo: La azatioprina sufre una rápida degradación in vivo a 6-MP y a una fracción metil-nitroimidazol. La 6-MP atraviesa rápidamente las membranas celulares y se convierte intracelularmente en varios tioanálogos de la purina, los cuales incluyen al nucleótido activo principal: el ácido tioinosínico. La velocidad de conversión varía de una persona a otra. La oxidación de la 6-MP al metabolito inactivo, el ácido tioúrico, es realizada por la oxidasa de xantina, la cual es una enzima inhibida por el alopurinol. Eliminación: La 6-MP se elimina principalmente como un metabolito inactivo oxidado, el ácido tioúrico, independientemente de que sea directo o se derive in vivo de la azatioprina. Farmacodinamia: Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la azatioprina no ha sido completamente determinado, por lo que se han sugerido varios mecanismos: 1. Liberación de 6-mercaptopurina (6-MP) que actúa como un antimetabolito de las purinas. 2. Posible bloqueo de los grupos -SH por alquilación. 3. Inhibición de la biosíntesis del ácido nucleico por diferentes vías, lo que previene la proliferación de las células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune. 4. Daño al ácido desoxirribonucléico (ADN) a través de la incorporación de tioanálogos de la purina. Efectos farmacodinámicos: La azatioprina es un derivado imidazol de la 6-mercaptopurina (6-MP). La actividad de la fracción metilnitroimidazol, un metabolito de la azatioprina, aún no se define con claridad. Sin embargo, en varios sistemas parece modificar la actividad de la azatioprina, en comparación con la de la 6-MP. Las concentraciones plasmáticas de azatioprina y 6-MP no se correlacionan óptimamente con la eficacia terapéutica o la toxicidad de la azatioprina, por lo que carecen de valor pronóstico.
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