Clovirax - Información, expertos y preguntas frecuentes

Indicaciones
Tratamiento altern

Tipo
Antiviral.

Propiedades
Generalidades: Valaciclovir, principio activo de CLOVIRAX, es un moderno antiviral sistémico cuyo origen y efecto farmacodinámico depende del aciclovir, el metabolito principal del Valaciclovir. Por lo tanto su acción virostática está suficientemente comprobada en el tratamiento de la virosis herpética simple, tal como la genital recurrente y bucal, el herpes zóster, y en la profilaxis y tratamiento de las infecciones debidas a citomegalovirus (CMV). El Valaciclovir fundamenta su farmacodinamia en el aciclovir; la diferencia entre las dos moléculas la constituye el comportamiento farmacocinético: Debido a su escasa solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta. La biodisponibilidad es baja (10% al 30%). Esto hace que su eficacia en contra del Virus Herpes Humano (VHH), sea exigua cuando se administra por vía oral. Valaciclovir, principio activo de CLOVIRAX, es una prodroga, el L-Valil éster de Aciclovir. Al ser administrado por vía oral rápidamente es absorbido mediante posibles trasportadores dipéptidos intestinales. Sufre una pronta hidrólisis ( > 99%) en el intestino delgado y el hígado, mediada por la enzima Valaciclovir hidrolasa, liberando el aciclovir lo cual conlleva a altas concentraciones sanguíneas. Esto se traduce: La biodisponibilidad por vía oral del Valaciclovir es del 54 al 70%; la del aciclovir el 10% al 30%. La biodisponibilidad del aciclovir proveniente de la hidrólisis de 500 mg de Valaciclovir administrado vía oral cada 12 horas, es 2,6 veces superior a la obtenida cuando se administra 200 mg de aciclovir convencional cinco veces al día. La biodisponibilidad del aciclovir proveniente de la hidrólisis del Valaciclovir ofrece niveles plasmáticos comparables a los logrados con su dosificación intravenosa. Esto se traduce: Mayor efecto antiviral. Rápida remisión de la neuralgia post-herpética. Facilidad del esquema posológico brindando comodidad y adherencia al tratamiento. Mecanismo de Acción: En las células no infectadas el aciclovir proveniente del Valaciclovir de por sí tiene poca interacción con las enzimas plasmáticas. Cuando ingresa a la célula previamente infectada por el virus herpes, es fosforilado y transformado a aciclovir monofosfato por la enzima timidina quinasa que poseen los virus sensibles al medicamento. A continuación quinasas celulares lo transforman primero en difosfato y por último en su forma activa, trifosfato (aciclo-GTP). El aciclo-GTP inhibe la síntesis de ADN viral al competir con la polimerasa viral, y al ser incorporado en la cadena de ADN, detiene su replicación. Se hace notar que gracias a la poca afinidad que el aciclovir tiene por las polimerasas de la célula humana y el hecho que la fosforilación solo ocurre en las células infectadas, hace que tenga una toxicidad baja. Aspectos Clínicos: Valaciclovir, principio activo de CLOVIRAX, experimentalmente ha demostrado que cubre la mayoría de las especies del herpes virus familiar. La potencia antiviral, en orden descendente, se resume: Virus del herpes simple tipo I (HSV-1). Virus del herpes simple tipo II (HSV-2). Virus de varicela zóster (VZV).Virus de Epstein-Barr (EBV). Citomegalovirus (CMV). Es decir su eficacia es predominantemente activa contra HSV, en menor grado contra VZV. Tiene una eficacia limitada contra EBV y CMV. Sin embargo, el Valaciclovir recientemente ha demostrado ser eficaz para reducir o eliminar la presencia del virus de Epstein-Barr en los sujetos afectados con mononucleosis aguda, dando lugar a una disminución significativa en la gravedad de los síntomas.