Bladuril - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Bladuril
Tipo
Antiespasmódico vesical selectivo.
Descripción
Espasmolítico, anticolinérgico, que ofrece posibilidades terapéuticas en un gran número de afecciones urológicas que cursan con un componente espástico. Su efecto es preferencialmente localizado en el tracto urinario.
Propiedades
Mecanismo de acción: Inhibe la fosfodiesterasa de la fibra muscular lisa del detrusor. El flavoxato es un relajante de la fibra muscular lisa (antagoniza el espasmo inducido por la acetilcolina). La actividad relajante de la fibra muscular lisa ha sido demostrada in vivo en la musculatura intestinal y bronquial. La actividad antiespasmódica se ha correlacionado con la acción inhibitoria sobre la C-AMP fosfodiesterasa; en este aspecto el flavoxato es veintiún veces más potente que la teofilina. A diferencia de los anticolinérgicos clásicos, flavoxato no ejerce su acción relajante bloqueando los receptores colinérgicos muscarínicos sino a través de un mecanismo diferente, que está centrado en la inhibición de la fosfodiesterasa, lo que aumenta los niveles de AMPc en el citoplasma de la célula. Los altos niveles de AMPc activan las "bombas" de la membrana celular que remueven el calcio libre en el citoplasma y lo devuelven a las vesículas sarcoplasmáticas, de esta manera disminuyen sensiblemente las concentraciones en el citoplasma, lo que desactiva el aparato contráctil de la célula muscular lisa. Cuando hay altas concentraciones de AMPc en el sarcoplasma las "bombas" permanecen muy activas, y regresan casi instantáneamente el calcio liberado a las vesículas sarcoplasmáticas impidiendo que se alcancen concentraciones lo suficientemente altas en el citosol para activar el aparato contráctil del músculo. El flavoxato tiene una marcada actividad analgésica, su potencia es comparable con la de la aminopirina, es decir, es aproximadamente una octava parte de la morfina. Tiene también una actividad anestésica local (aproximadamente la mitad de la procaína). Se ha investigado particularmente la acción del flavoxato en el tracto urinario; en el conejo se notó un marcado efecto inhibitorio de la dinámica de la vejiga, así como en el uréter; un estudio electromiográfico del trígono reveló que la actividad eléctrica de este músculo se ve notablemente reducida mediante la administración intravenosa del flavoxato. La reducción de la actividad eléctrica fue más prominente en relación con la pared de la vejiga que con el uréter. En preparaciones aisladas de vejiga y uréter de los conejillos de indias, además en preparaciones in situ de perros y gatos, el flavoxato anuló las contracciones de la vejiga inducidas por distintos agonistas y mediante el estímulo eléctrico de los nervios pélvico e hipogástrico.
Antiespasmódico vesical selectivo.
Descripción
Espasmolítico, anticolinérgico, que ofrece posibilidades terapéuticas en un gran número de afecciones urológicas que cursan con un componente espástico. Su efecto es preferencialmente localizado en el tracto urinario.
Propiedades
Mecanismo de acción: Inhibe la fosfodiesterasa de la fibra muscular lisa del detrusor. El flavoxato es un relajante de la fibra muscular lisa (antagoniza el espasmo inducido por la acetilcolina). La actividad relajante de la fibra muscular lisa ha sido demostrada in vivo en la musculatura intestinal y bronquial. La actividad antiespasmódica se ha correlacionado con la acción inhibitoria sobre la C-AMP fosfodiesterasa; en este aspecto el flavoxato es veintiún veces más potente que la teofilina. A diferencia de los anticolinérgicos clásicos, flavoxato no ejerce su acción relajante bloqueando los receptores colinérgicos muscarínicos sino a través de un mecanismo diferente, que está centrado en la inhibición de la fosfodiesterasa, lo que aumenta los niveles de AMPc en el citoplasma de la célula. Los altos niveles de AMPc activan las "bombas" de la membrana celular que remueven el calcio libre en el citoplasma y lo devuelven a las vesículas sarcoplasmáticas, de esta manera disminuyen sensiblemente las concentraciones en el citoplasma, lo que desactiva el aparato contráctil de la célula muscular lisa. Cuando hay altas concentraciones de AMPc en el sarcoplasma las "bombas" permanecen muy activas, y regresan casi instantáneamente el calcio liberado a las vesículas sarcoplasmáticas impidiendo que se alcancen concentraciones lo suficientemente altas en el citosol para activar el aparato contráctil del músculo. El flavoxato tiene una marcada actividad analgésica, su potencia es comparable con la de la aminopirina, es decir, es aproximadamente una octava parte de la morfina. Tiene también una actividad anestésica local (aproximadamente la mitad de la procaína). Se ha investigado particularmente la acción del flavoxato en el tracto urinario; en el conejo se notó un marcado efecto inhibitorio de la dinámica de la vejiga, así como en el uréter; un estudio electromiográfico del trígono reveló que la actividad eléctrica de este músculo se ve notablemente reducida mediante la administración intravenosa del flavoxato. La reducción de la actividad eléctrica fue más prominente en relación con la pared de la vejiga que con el uréter. En preparaciones aisladas de vejiga y uréter de los conejillos de indias, además en preparaciones in situ de perros y gatos, el flavoxato anuló las contracciones de la vejiga inducidas por distintos agonistas y mediante el estímulo eléctrico de los nervios pélvico e hipogástrico.
Preguntas sobre Bladuril
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