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Indicaciones
Antihipertensor, antianginoso, antiarrítmico.

Tipo
Antihipertensivo. Antianginoso. Antiarrítmico.

Propiedades
Propiedades farmacodinámicas: el metoprolol es un bloqueador beta cardioselectivo, que actúa sobre los receptores beta1 en el corazón a una dosis mucho más baja que la necesaria para actuar sobre los receptores beta2, localizados principalmente en los bronquios y la vasculatura periférica. Su mayor efecto terapéutico es el antagonismo beta-adrenérgico sobre el sistema cardiovascular, debido a que las catecolaminas tienen una acción cronotrópica e inotrópica positiva, los antagonistas beta-adrenérgicos enlentecen la frecuencia cardíaca y disminuyen la fuerza de contracción miocárdica. El efecto estimulante de las catecolaminas sobre el corazón (liberadas durante el estrés mental y físico) es reducido o inhibido por el metoprolol, esto significa que el incremento usual de la frecuencia cardíaca y presión arterial producido por las catecolaminas es reducido por el metoprolol. El metoprolol reduce la presión arterial tanto en la posición de pie como acostado. La terapia antihipertensiva inicial con metoprolol está asociada con una menor incidencia de mortalidad por enfermedad cardíaca cardiovascular y coronaria, cuando se compara con un tratamiento diurético inicial. El metoprolol no tiene efecto estabilizador de membrana ni tiene actividad agonista parcial. El metoprolol reduce la frecuencia, duración y severidad tanto del dolor como del episodio isquémico silente en pacientes con angina de pecho, por disminución del trabajo cardíaco y por consiguiente del consumo de oxígeno al disminuir la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción y la presión arterial. Tiene un efecto regularizador sobre la frecuencia cardíaca en casos de taquicardia supraventricular o fibrilación auricular y en presencia de extrasístole ventricular. Su acción antiarrítmica se debe principalmente a la disminución de la tasa de despolarización espontánea de los marcapasos ectópicos, enlentecimiento de la conducción auricular y en el nodo A-V y a un incremento del período refractario funcional del nodo A-V. Propiedades farmacocinéticas: el metoprolol se absorbe completamente después de la administración y aproximadamente el 50% de la dosis alcanza la circulación. La vida media de eliminación del metoprolol en plasma es de 3-5 horas. El metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado y forma tres metabolitos principales, ninguno de los cuales tiene efecto farmacológico de importancia clínica. Aproximadamente el 5% de la dosis administrada es excretada como droga sin cambios a través del hígado.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metoprolol o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. Asma bronquial o broncospasmo, hipoglucemia, acidosis metabólica, insuficiencia hepática, bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco parcial (A-V de segundo o tercer grado) o insuficiencia cardíaca refractaria a la digitalización, el embarazo y la lactancia.