Atemperator - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Antiepiléptico. Tratamiento de la manía aguda. Episodios mixtos asociados al trastorno afectivo bipolar. Profilaxis de episodios de migraña.

Descripción
ATEMPERATOR es un fármaco anticonvulsivante cuya característica especial es su amplio espectro de acción antiepiléptica. El ácido valproico es un agente anticonvulsivo de amplia utilización clínica en diversas formas de epilepsia y otros estados de disritmia cerebral. Actualmente es uno de los agentes antiepilépticos más utilizados en todo el mundo, principalmente como monoterapia, y a diferencia de otros fármacos está indicado en todos los tipos de epilepsia como medicamento de primera elección. La adición de magnesio mejora la acción anticonvulsiva del valproato. Se ha demostrado que el aumento de la concentración intersticial de magnesio incrementa significativamente la capacidad del ácido valproico para controlar las descargas de tipo ictal. Así mismo, en presencia de la concentración mayor del catiónmg en el espacio extracelular se logra reducir en gran magnitud la actividad sincrónica generada por la adición de GABA, lo cual no se obtiene al emplear valproato sin emplear magnesio. Estos hallazgos permiten concluir que el magnesio contribuye a la actividad anticonvulsiva del valproato y que sería conveniente elegir valproato de magnesio en las situaciones clínicas en las que esté indicado el uso de ácido valproico. El valproato de magnesio brinda absorción predecible, seguridad, buena tolerancia y, sobre todo, sinergia del magnesio en el efecto terapéutico del valproato. El valproato de magnesio es una nueva sal del ácido valproico que brinda eficacia clínica superior y ventajas en términos farmacocinéticos por su absorción predecible; además ofrece buena tolerancia por parte de los pacientes, así como un buen perfil de seguridad.

Propiedades
Mecanismo de acción: la teoría más ampliamente aceptada es que el ácido valproico refuerza el efecto inhibitorio del GABA a través de un aumento de la síntesis o una disminución de la degradación de este neurotransmisor. Hay mayores evidencias a favor del aumento de los niveles del GABA en el cerebro por medio de la acción inhibidora del valproato sobre la enzima GABA transaminasa. También se considera que el valproato actúa sobre la neurona de un modo directo y al mismo tiempo aumenta la cantidad de GABA cerebral. Se ha encontrado también que el valproato actúa en los receptores postsinápticos aumentando en ese lugar la acción inhibitoria del GABA. Una acción directa sobre la membrana se ha observado también en estudios en que se ha medido los flujos de iones potásicos a través de ésta. En estos últimos estudios se ha observado que el ácido valproico interacciona con el paso transmembranario de iones, con lo que modifica el potencial de reposo de las membranas neuronales y altera sus patrones de excitación/refractariedad. En lo concerniente a este segundo mecanismo de acción antiexcitante del ácido valproico, la sustitución del átomo de sodio por uno de magnesio en la molécula del valproato de magnesio presenta aun otras ventajas, puesto que en teoría el magnesio atraviesa mejor la barrera hematoencefálica y no interfiere en el intercambiador Na+/K+, como sí hace el valproato de sodio, con lo que facilita la modulación de la conductancia potásica por el componente activo del medicamento. También existe evidencia del efecto de valproato sobre la neurotransmisión excitatoria, reduciendo la transmisión mediada por aminoácidos excitatorios como aspartato, glutamato y ga